Амоксиклав – применение антибиотика

Амоксиклав: инструкция по применению

Перед покупкой антибиотика Амоксиклав необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Амоксиклав.

На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Амоксиклав — это антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.

Амоксиклав – состав и форма выпуска

→ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб. содержит:

— амоксициллин (в форме тригидрата)                                        250 мг

— клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)             125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, макрогол 6000, титана диоксид.

→ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб. содержит:

— амоксициллин (в форме тригидрата)                                       500 мг

— клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)             125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, диэтилфталат, макрогол 6000, титана диоксид.

→ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с оттиском «АМС» на одной стороне, с насечкой и оттиском «875» и «125» — на другой.

1 таб. содержит:

— амоксициллин (в форме тригидрата)                                        875 мг

клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)                125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, этилцеллюлоза, повидон, триэтилцитрат, титана диоксид, тальк.

Амоксиклав — Фармакологическое действие

Фармакологическое действие препарата бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами.

Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

• грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

• грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

• грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

• грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

• грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

• грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

• прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Амоксиклав – Показания к применению

Для всех лекарственных форм

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

— верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);

— в гинекологии;

— кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

— костной и соединительной ткани;

— желчных путей (холецистит, холангит);

— одонтогенные.

Амоксиклав для порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно

— инфекции брюшной полости;

— инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, мягкий шанкр);

— профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Амоксиклав — Дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.

Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела 30 мл/мин.

Пациенты с нарушением функции печени

Прием препарата Амоксиклав следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.

Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела<\p>

Источник: http://vlanamed.com/amoksiklav-instruktsiya-po-primeneniyu/

Антибиотик Амоксиклав

Амоксиклав – это комбинированное средство, содержащее антибиотик амоксициллин из группы пенициллинов и клавулановую кислоту. Антибиотик Амоксиклав обладает активностью широкого спектра, действует против микроорганизмов, указанных в инструкции по применению амоксициллина.

Читайте также:  Показания к проведению пункции носа при гайморите и последствия процедуры

Состав, лекарственные формы

Амоксиклав выпускается в виде лекарственных форм:

  • таблеток;
  • порошка для суспензии;
  • лиофилизата для инъекций.

Таблетки Амоксиклав имеют овальную форму, двояковыпуклые, покрыты белой оболочкой, на изломе желтоватые. Выпускают их в дозировке (мг):

  • амоксициллина – 250, 500, 850;
  • клавулановая кислота – 125.

В качестве разрыхлителей используются тальк, кремния диоксид, целлюлоза, стеарат Mg, кросповидон. В оболочке содержатся повидон, диоксид титана, триэтилгидрат, тальк.

Порошок для суспензии изготавливают с концентрацией:

  • амоксициллин, взятый в количестве 125 мг, клавуланов. к-та 31,25 мг/в 5 мл;
  • 250 и 62,5/5 мл;
  • 400 и 57/5 мл;
  • в упаковку вложены дозировочные пипетка и ложка.

Порошок для инъекций расфасован во флаконы, содержащие:

  • 1000 мг амоксициллин + 200 мг клавуланов. к-ты;
  • 500 мг и100 мг.

Как действует Амоксиклав

Амоксиклав – антибиотик бактерицидного действия. Его эффективность определяется свойствами компонентов:

  • амоксициллина;
  • клавулановой к-ты.

Амоксициллин принадлежит к группе полусинтетических бета-лактамных пенициллинов, о свойствах которых рассказано на странице «Амоксициллин, инструкция».

В желудке амоксициллин разрушается ферментами бета-лактамазами, вырабатывающимися бактериями. Для защиты амоксициллина от действия бактериальных ферментов в состав лекарства вводят клавуланат.

Клавулановая кислота – это соединение, блокирующее разрушительное действие бактериальных ферментов. Клавуланат, как и антибиотики группы пенициллинов, разрушает бактериальную стенку микроорганизмов, но, по сравнению с пенициллинами, эффективность такого действия незначительна.

Практически нет активности у кислоты в отношении группы энтерококков, синегнойной палочки, некоторая активность наблюдается к гонококкам, легионеллам.

Малая активность Амоксиклава отмечается в отношении группы атипичных патогенов – микоплазмы, хламидий, нет активности в отдельных случаях против Klebsiella pneumoniae.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация отмечается спустя 1 ч. Нет зависимости от пищи.

Компоненты лекарства обнаруживаются в больших концентрациях в легочной ткани, брюшине, плевральной жидкости, среднем ухе, околоносовых придаточных пазухах.

Плохо проникают в простату, не способны преодолевать гематоэнцефалический барьер, проникать в спинномозговую жидкость. Однако соединения способны проникать в плаценту, и обнаруживаются, хотя и в незначительном количестве, в грудном молоке при лечении во время лактации.

Выводится средство почками, время полувыведения — 1,5 часа.

Спектр действия

Антибиотик Амоксиклав обнаруживает бактерицидное свойство, угнетая синтез стенок бактерий следующих групп:

  • грамположительных бактерий – золотистый стафилококк, стрептококк, пневмококк;
  • грамотрицательных – энтеробактеры, кишечная палочка, протей, гемофильная палочка, группа клебсиелл;
  • группы анаэробов – в том числе фузобактерии, а также бактероиды фрагилис, которые являются частой причиной внутрибрюшных инфекций.

Показания Амоксиклава

Лекарственное средство назначают для лечения:

  • пневмонии внебольничной и госпитальной, плеврита, бронхита;
  • трахеита, ларингита;
  • ангины, хронического тонзиллита, фарингита;
  • среднего отита;
  • синуситов;
  • одонтогенных инфекций;
  • инфекций брюшной полости;
  • кожных заболеваний;
  • бактериальных болезней костей и суставов;
  • мочеполовой системы;
  • желчевыводящих путей;
  • сепсиса;
  • венерических заболеваний;
  • послеоперационной обработки, предоперационной профилактике;
  • при укусах неядовитых и ядовитых насекомых и животных.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Амоксиклава служат заболевания:

  • аллергического характера – бронхиальная астма, атомический дерматит, аллергия на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • печеночная недостаточность;
  • патологии почечной функции;
  • лимфолейкоз;
  • вес до 40 кг.

Осторожно назначается Амоксиклав для лечения при беременности. В 1 триместре препараты этой группы не применяют, строго по показаниям назначают во 2, 3 триместрах беременности.

Хотя у Амоксиклава нет тератогенного эффекта, применение его при беременности повышает риск у новорожденных некротизирующего воспаления толстой кишки.

Нет прямых противопоказаний для применения в период лактации. Но при лечении Амоксиклавом и препаратами из группы его аналогов у грудничка возможно развитие кандидоза полости рта, диареи.

Противопоказаниями для применения Амоксиклава служит детский возраст, по инструкции:

  • для лечения суспензией – нет противопоказаний, используется с рождения;
  • при применении таблеток – 12 лет, это связано с тем, что нет возможности точно разделить таблетку, чтобы не нарушить инструкции;
  • при лечении Амоксиклавом в уколах – нет ограничений по возрасту, дозировка высчитывается по весу.

С осторожностью применяют Амоксиклав, с коррекцией дозировки, указанной в инструкции, при патологиях пищеварительного тракта, перенесенном псевдомембранозном колите.

Как применять Амоксиклав, инструкция

Лекарство в таблетках применяется для взрослых, подростков, весящих больше 40 кг. Курс терапии – от 5 суток до 2 недель.

При легких формах протекания болезни и одонтогенных инфекциях назначается, согласно инструкции, на 5 дней. Амоксиклав лучше принимать с едой вначале, хотя у препаратов этой группы нет зависимости от приема пищи.

Применение лекарства в таблетках

Дозировка антибиотика Амоксиклава рассчитывается, исходя из опасности болезни:

  • при легкой форме:
    • одна таблет. (250 и 125) Амоксиклава с промежутком 8 час.;
    • таблетка (500 и 125) спустя 12 ч.;
  • при осложненном протекании болезни:
    • с промежутком 8 ч. таблет. (500+125);
    • таблет. (875 и 125) спустя 12 ч.;
  • при одонтогенной инфекции – кариеса, периодонтита, гингивита, гайморита:
    • одна табл. Амоксиклава (250 и 125) спустя 8 час.;
    • таблетка (500 и 125) спустя 12 час.

При почечных патологиях дозировка антибиотика пересматривается в сторону понижения или увеличения промежутков между приемами лекарства.

Следуя инструкции, взрослым, страдающим почечной недостаточностью, первоначально назначают таблетку (500 и 125) Амоксиклава спустя 12 часов. Затем схему лечения корректирует лечащий врач.

Как принимать суспензию, инструкция

Суспензия применяется для лечения от рождения до подросткового возраста 12 лет. Доза в большей степени зависит от веса, а с возрастом прямой связи нет.

Инструкция для младенцев до 3 месяцев

Детям от рождения и до 3 месяцев антибиотик, как указано в инструкции, назначается в суточной дозировке 30 мг/кг веса. Прием лекарства разбивают на 2 подхода.

Мерной пипеткой отмеряют лекарственной раствор:

  • для суспензии с амоксициллином и клавулановой к-той 125 и 31,25 мг/5 мл;
    • масса 2 кг – 1,2 мл;
    • 4 – 2,4;
    • 4,8 – 2,9;
  • для суспензии с содержанием компонентов 250 мг и 62,5 мг/5 мл;
    • вес 2 кг – 0,6;
    • 3,6 – 1,1;
    • 4,8 – 1,4.

Применение Амоксиклава в суспензии в 3 мес. и более, инструкция

Суточное употребление Амоксиклава для детей после 3 мес. рассчитывается исходя из дозировки:

  • 20 мг на килограмм массы при легком протекании;
  • 40 мг на кг при осложненном протекании болезни.

Суточную дозировку разделяют на 3 раза с промежутком 8 часов.

При легком протекании болезни с 3-месячного возраста назначают разовую дозировку:

  • для суспензии с содержанием амоксициллин+ клавулановая к-та 125 и 31,25 мг/5 мг;
    • вес ребенка 5 кг – 1,3;
    • 7 кг – 1,9;
    • 17 кг – 4,5;
    • 25 – 6,7;
    • 35 – 9,3;
    • 39 – 10,4 мл;
  • для суспензии с содержанием компонентов 250 и 62,5 мг/мл;
    • вес 5 кг – 0,7;
    • 15 — 2;
    • 17 – 2,3 мл;
    • 35 – 4,7;
    • 39 – 5,2 мл.

Суспензию с амоксициллином 400, клавулановой к-той 57 мг/5 мг раствора используют, следуя инструкции,  для лечения детей после 3 мес.

В зависимости от тяжести заболевания и возраста ребенка, назначают два р./день применение Амоксиклава в суспензии:

  • с 3 мес. до года – 1, 25 мл при средней тяжести, 2, 5 мл при тяжелых состояниях;
  • от 1 г. до 2 лет – 2, 5 мл, а в тяжелом состоянии 3, 75 мл;
  • 2 – 4 г. – принимать 3, 75, при осложнениях 5;
  • 4 г. – 6 л. – 5 или при осложнениях 7,5;
  • 6 л. – 12 л. – 6,5 или при ухудшении 10 мл.

При приготовлении суспензии используют кипяченую воду, хорошо встряхивают перед употреблением.

Амоксиклав для инъекций

Дозировка для внутривенного введения рассчитывается:

  • дети с весом меньше 4 кг – 30 мг/кг спустя 12 час.;
  • весом более 4 кг – 30 мг/кг спустя 8 часов, при осложненных инфекциях интервал сокращается до 6 часов.

Взрослые и подростки более 40 кг

Амоксиклав 1000 + 200  назначается, как указано в инструкции:

  • 1,2 г спустя 8 часов при состояниях средней тяжести;
  • 1,2 г спустя 6 часов при тяжелых патологиях.

Побочные действия

Применение Амоксиклава вызывает преимущественно такие же побочные проявления, как присутствующий в составе средства антибиотик амоксициллин, о котором рассказано в статье «Инструкция по применению амоксициллина».

Побочное действие, вызванное присутствием клавулановой к-ты, может проявляться тошнотой, рвотой, подъемом температуры, повышением активности группы печеночных трансаминаз.

Чаще всего при приеме антибиотика Амоксиклава нет побочных эффектов или они возникают редко, это значит, что нет необходимости отменять препарат или корректировать дозировку .

Лекарственные взаимодействия

Запрещается одновременный прием Амоксиклава с лекарствами:

  • антибиотиками;
    • группы макролидов – эритромицином, азитромицином;
    • тетрациклинами;
    • группы сульфаниламидов;
    • рифампицином;
  • антикоагулянтами (Варфарином) – возрастает протромбиновое время при одновременном приеме, т. е. повышен риск тромбообразования;
  • алкоголем – усиливается нагрузка на печень, так как антибиотик метаболизирует в печени;
  • диуретиками, НПВП — повышается уровень амоксициллина в крови;
  • аллопуринолом – отмечаются кожные аллергические реакции;
  • метотрексатом – усиливается токсичность метотрексата;
  • пероральными контрацептивами – снижается эффективность контрацепции.
Читайте также:  Лук и мед как средство от кашля

Особенности применения

Амоксиклав способен вызвать головокружение, судороги. Управлять автомобилем при лечении антибиотиком не рекомендуется.

Амоксиклав отпускается строго по рецепту. Хранится при температуре, не превышающей 25 C, куда нет доступа детям.

Данных о летальных исходах при передозировке или появлении тяжелых эффектов при применении антибиотика нет.

Аналоги

К аналогам антибиотика Амоксиклава относится группа препаратов: Амоксиклав Квиктаб, Аугментин, Фемоклав Солютаб, Панклав, Арлет.

Источник: http://loramed.ru/preparat/antibiotiki/amoksiklav.html

Амоксиклав: инструкция по применению

Амоксиклав относится к антибактериальным препаратам широкого спектра действия. Он активен в отношении большинства бактерий, которые являются возбудителями различных инфекционных заболеваний. Препарат является представителем фармакологической группы комбинации полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда и ингибиторов протеаз бактериальной клетки.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток по 14 штук в упаковке.

Основными действующими веществами препарата являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор фермента бактерий, разрушающего пенициллин и его аналоги – β-лактамаза). Эти действующие вещества способствуют активности препарата в отношении более широкого спектра бактерий. Существует 2 дозировки таблеток Амоксиклав:

  • Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты – 500/125 мг.
  • Таблетки, покрытые оболочкой с 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты – 875/125 мг.

Также в таблетках содержатся вспомогательные вещества:

  • Кремния диоксид коллоидный безводный.
  • Кросповидон.
  • Стеарат магния.
  • Натрия кроскармеллоза.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Этилцеллюлоза.
  • Полисорбат.
  • Тальк.
  • Диоксид титана (Е171).

Количество таблеток в одной упаковке Амоксиклава рассчитано на средний курс антибиотикотерапии. Различные дозировки позволяют регулировать количество поступления антибиотика при его применении.

Фармакологические свойства

Амоксициллин является антибиотиком, полусинтетическим производным пенициллина, его молекула содержит β-лактамное кольцо. Он активен в отношении большинства бактерий, обладает бактерицидным действием (уничтожает клетки микроорганизмов) за счет нарушения синтеза клеточной стенки.

Некоторые виды бактерий продуцируют фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы амоксициллина, что приводит к его инактивации. Для сохранения активности антибиотика в отношении таких бактерий, в таблетке вторым действующим веществом является клавулановая кислота.

Это соединение необратимо блокирует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие бактерии чувствительными к амоксициллину. Такая комбинация действующих веществ еще имеет название – амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой.

Клавулановая кислота не конкурирует с амоксициллином и также обладает небольшой антибактериальной активностью. Поэтому Амоксиклав активен в отношении большинства бактерий:

  • Грамположительные аэробы (бактерии которые окрашиваются по Грамму в фиолетовый цвет и могут развиваться только в условиях наличия кислорода) – чувствительные к пенициллину и его аналогам штаммы Enterococcus faecium, Corynebacterium spp., Staphylococcus aureus, Listeria spp., Enterococcus faecalis.
  • Грамположительные анаэробы (также окрашиваются в фиолетовый цвет, но их рост и развитие возможны только в условиях отсутствия кислорода) – Clostridium perfringens, Actinomyces israell, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
  • Грамоотрицательные аэробы (по Грамму окрашиваются в розовый цвет и могут существовать только при наличии кислорода) – Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidіs, Pasteurella multocida, Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Грамотрицательные анаэробы (могут развиваться только в бескислородных условиях и окрашиваются в розовый цвет) – Fusobacterium spp., Prevotella spp, Bacteroides spp.

Основные действующие вещества препарата всасываются из кишечника. Их уровень в крови достигает терапевтической концентрации уже через полчаса после приема таблетки, максимальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа.

Оба компонента хорошо распределяются во всех тканях организма, за исключением головного, спинного мозга и спинномозговой жидкости (ликвор), так как не проникают через гематоэнцефалический барьер (при условии, что в спинномозговых оболочках нет воспалительного процесса).

Также амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту в организм плода во время беременности и попадают в грудное молоко при лактации. Выводятся эти действующие вещества преимущественно почками (90%) практически в неизмененном виде.

Период полувыведения (время выведения 50% вещества от начальной концентрации в организме) составляет 60-70 минут.

Показания к применению

Амоксиклав является антибактериальным препаратом, он показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину и его аналогам бактериями:

  • Инфекционная патология верхних дыхательных путей – отит (воспаление среднего уха), тонзиллит (воспаление миндалин), фарингит (воспаление глотки) и ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекционная патология нижних дыхательных путей – бронхит (воспаление бронхов) и пневмония (воспаление легких).
  • Инфекционные заболевания органов мочевыделительной системы – цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала), пиелонефрит (бактериальный процесс в чашечно-лоханочной системе почек).
  • Инфекции внутренних половых органов у женщины – послеродовый абсцесс (формирование ограниченной полости, заполненной гноем) матки или клетчатки малого таза.
  • Инфекционный процесс в органах и клетчатке брюшной полости – кишечник, брюшина, печень и желчевыводящие пути.
  • Инфекционная патология кожи и подкожной клетчатки – послеожоговое инфицирование, фурункул (единичное гнойное воспаление потовых, сальных желез и их протоков), карбункул (множественный гнойный процесс такой же локализации).
  • Инфекции, вызванные инфицированием структур челюсти и зубов (одонтогенные инфекции).
  • Инфекционная патология структур опорно-двигательной системы – кости (остеомиелит) и суставы (гнойный артрит).
  • Профилактическая антибиотикотерапия перед или после выполнения любых медицинских манипуляций, сопровождающихся нарушением целостности кожи или слизистых.

Амоксициллин также может использоваться для комбинированной терапии несколькими антибиотиками разных терапевтических групп для увеличения охвата их спектра действия.

Противопоказания к применению

Спектр противопоказаний к применению Амоксиклава не широкий, он включает такие состояния:

  • Аллергия к пенициллинам и их аналогам – абсолютное противопоказание, при котором Амоксиклав заменяется антибиотиком из другой фармакологической группы. Амоксициллин может вызвать выраженную аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью на коже, зудом, крапивницей (сыпь на фоне отека кожи, напоминающая ожог крапивой), отек Квинке (ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки), анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция, при которой происходит прогрессирующее снижение системного артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).
  • Тяжелые нарушения функциональной активности печени и почек (недостаточность этих органов).
  • Некоторые вирусные заболевания – инфекционный мононуклеоз.
  • Опухолевый процесс в лимфоцитарном ростке красного костного мозга – лимфолейкоз.

В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется.

Способ применения и дозировка

Таблетки Амоксиклав принимают внутрь, желательно после еды. Дозировка зависит от тяжести инфекционного процесса и возраста больного. Рекомендуемые дозировки для приема таблеток:

  • Дети от 6 до 12 лет – ½ таблетки с концентрацией активных компонентов 500/125 мг 2 раза в день. При тяжелом течении инфекционного процесса ½ таблетки принимается 3 раза в день.
  • Дети старше 12 лет и взрослые – при среднетяжелом течении инфекции назначается 1 таблетка 500/125 мг 2 раза в день (кратность приема можно увеличивать до 3 раз в день). При тяжелом течении бактериальной инфекции применяются таблетки 875/125 мг, кратность их приема 2 раза в день.

Курс и дозировку применения Амоксиклава устанавливает лечащий врач на основании многих факторов – улучшение состояния, тяжесть инфекционного процесса, его локализация. Также желательно проведение лабораторного контроля эффективности терапии с помощью бактериологического исследования.

Побочные эффекты

Прием таблеток Амоксиклава может привести к развитию ряда побочных эффектов:

  • Диспепсический синдром – снижение аппетита, тошнота, периодическая рвота, диарея.
  • Лекарственное воздействие на пищеварительную систему, вызванное приемом Амоксиклава – потемнение зубной эмали, воспаление слизистой желудка (гастрит), воспаление тонкого (энтерит) и толстого (колит) кишечника.
  • Повреждение гепатоцитов (клетки печени) с повышением уровня их ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина в крови, нарушение выведения желчи (холестатическая желтуха).
  • Аллергические реакции, которые возникают впервые и могут сопровождаться нарушениями различной степени выраженности – от сыпи на коже до развития анафилактического шока.
  • Нарушения в системе кроветворения – снижение уровня лейкоцитов (лейкоцитопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), снижение свертываемости крови, гемолитическая анемия, вследствие разрушения большого количества эритроцитов.
  • Изменения функциональной активности центральной нервной системы – головокружение, боль в голове, развитие судорог.
  • Воспаление интерстициальной ткани почек (интерстициальный нефрит), появление кристаллов (кристаллурия) или крови (гематурия) в моче.
  • Дисбактериоз – нарушение нормальной микрофлоры слизистых оболочек, вследствие уничтожения бактерий, заселяющих их. Также на фоне дисбактериоза побочным эффектом может быть развитие грибковой инфекции.

В случае развития побочных эффектов, прием таблеток Амоксиклав прекращают.

Особые указания

Применение таблеток Амоксиклава должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:

  • Перед началом приема необходимо убедится в отсутствии в прошлом каких-либо аллергических реакций на прием антибиотиков группы пенициллина и его аналогов. При необходимости желательно провести тест на наличие аллергии.
  • Препарат необходимо применять только при развитии бактериальной инфекции, вызванной чувствительными к амоксициллину бактериями. Амоксиклав неэффективен в отношении вирусов. Оптимальным перед началом антибиотикотерапии является проведение бактериологического исследования с выделением культуры возбудителя патологическогно процесса и определения ее чувствительности к Амоксиклаву.
  • В случае отсутствия эффекта от начала применения таблеток Амоксиклав в течение 48-72 часов, его заменяют на другой антибиотик или меняют терапевтическую тактику.
  • Очень осторожно Амоксиклав применяют у пациентов с сопутствующей дисфункцией печени или почек, параллельно проводится мониторинг их функциональной активности.
  • В течение приема препарата (особенно при курсе лечения, превышающем 5 дней), необходимо периодическое клиническое исследование крови для контроля количества ее форменных элементов (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
  • Данных о повреждающем действии Амоксиклава на развивающийся плод нет. Тем не менее, его применение в I триместре беременности является нежелательным. На поздних сроках беременности и при кормлении грудью препарат к использованию разрешен, но прием должен проводиться только под контролем врача.
  • Амоксиклав в таблетках для маленьких детей не применяется, так как содержит высокую концентрацию действующих веществ, рассчитанную на возраст от 6 лет.
  • Комбинированный прием с препаратами других лекартсвенных групп должен быть очень осторожным. Нельзя параллельно использовать препараты, снижающие свертываемость крови, обладающие токсическим действием на печень или почки.
  • Таблетки Амоксиклав не оказывают негативного влияния на скорость реакции человека и концентрацию его внимания.
Читайте также:  Выбор антибиотика для лечения заболеваний органов дыхания и лор-органов

Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением.

Передозировка

Значительное превышение терапевтической дозы при приеме таблеток Амоксиклава может сопровождаться изменениями в работе органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нервной системы (головная боль, сонливость, судороги).

Иногда передозировка этим препаратом может приводить к гемолитической анемии, печеночной или почечной недостаточности. В случае появления симптомов передозировки, необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Условия и сроки хранения

Длительность хранения таблеток Амоксиклав 2 года. Их необходимо хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С.

Аналоги таблеток Амоксиклав

К препаратам, основными действующими компонентами которых являются амоксициллин и клавулановая кислота, относятся – Амоксиван, Аугментин, Бактоклав, Медоклав, Панклав, Ренклав, Флемоклав.

Цена на Амоксиклав

Амоксиклав таблетки 250 мг + 125 мг, 15 шт. – от 210 руб.

Амоксиклав таблетки 500 мг + 125 мг, 15 шт. – от 335 руб.

Амоксиклав таблетки 875 мг + 125 мг, 14 шт. – от 424 руб.

Источник: http://bezboleznej.ru/amoksiklav-tab

Амоксиклав таблетки – официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Антибиотики пенициллиныАналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯпо применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства. • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь. • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.

• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

П N012124/01

Торговое название

Амоксиклав®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;

пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий.

Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
ДействующиевеществаАмоксициллин/

клавулановая кислота

Разоваядоза

(мг)

Cmax
(мкг/мл)
Tmax
(час)
AUC (0-24ч)
(мкг.час/мл)
T1/2
(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1.50 (1.0-2.5) 53,52±12,31 1.19±0.21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1.50 (1.0-2.5) 53,5±8,87

Источник: https://medi.ru/instrukciya/amoksiklav-tabletki_7358/

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector