Препарат изониазид: характеристика, показания к применению и побочные действия

Изониазид

Наименование: Изониазид

Наименование: Изониазид (Isoniazidum)

Показания к применению:

Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и малышей; он наиболее эффективен при свежих, остро протекающих процессах.Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными продуктами.

При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные продукты: антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолоны (см. Офлоксацин).

Фармакологическое действие:

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие продукты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза).

На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает.Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация продукта в крови обнаруживается через 1-4 ч в последствии приема внутрь; на протяжении 6-24 ч в последствии приема разовой дозы в крови сберегается туберкулостатическая концентрация (концентрация лекарственных средств, вызывающая прекращение жизнедеятельности бактерий туберкулеза).

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками.

Изониазид способ применения и дозы:

При назначении изониазида и прочих веществ – производных гидразида изоникотиковой кислоты надлежит учитывать, что в организме эти продукты инактивируются (полностью или частично теряют биологическую активность) с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного гидразида изоникотиновой кислоты в крови и моче.

Чем быстрее продукт инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают продукт в несколько больших дозах.

К “быстрым инактиваторам” относят заболевших, выделяющих в день с мочой до 10% активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к “медленным (слабым)” – выделяющих более 10%.Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно (в полость, образовавшуюся вследствие омертвения ткани), внутримышечно, внутривенно, ингаляционно.

Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5-15 мг на 1 кг массы тела в 1 – 3 приема (в последствии еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное.

Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам вводят 10% раствор по 5-12 мг/кг в день на протяжении 2-5 мес. Для уменьшения побочных явлений назначают пиридоксин (вит.

Вб), который принимают вовнутрь по 0,06-0,1 г (60-100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1-0,125 г (100-125 мг) через 30 мин в последствии инъекции.Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь.

Ввводят 10% раствор по 0,01-0,015 г (10-15 mf) на 1 кг массы тела в день. Курс лечения – 30-150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений применяют пиридоксин, также глутаминовую кислоту. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0-1,5 г в день.

При внутривенном введении изониазида больной должен в последствии инъекции соблюдать постельный режим на протяжении 1 – 1,5 ч.

Внутрикавернозно вводят 10% раствор в суточной дозе 10-15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких (формах туберкулеза, при которых в легких образуются неспадаюшиеся полости) при бактериовыделении и подготовке к операции. Ингаляционно применяют 10% раствор по 5-10 мг/кг в день (в 1-2 приема). Курс лечения – на протяжении 1-6 мес. каждый день.Для профилактики туберкулеза изониазид принимают только внутрь по 5-10 мг/кг в день в 1-2 приема; профилактический курс – 2 мес.

Изониазид противопоказания:

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам; ранее перенесенный полиомиелит (инфекционное болезнь головного и спинного мозга), нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз.

Не надлежит принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности IIIстадии, гипертонической болезни II-IIIстадии, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме (резком угнетении функции щитовидной железы). Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах (воспалении вен).

Изониазид побочные действия:

При использовании изониазида и прочих веществ этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции.

Возможны эйфория (беспричинное благодушное настроение), ухудшение сна, в редких случаях – развитие психоза, также появление периферического неврита (воспаления периферических нервов) с возникновением атрофии мышц (уменьшения массы мышц с ослаблением их функции в результате нарушения питания мышечной ткани) и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит (воспаление печени, вызванное приемом изониазида). Очень не часто при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия (увеличение молочных желез), у женщин – меноррагии (маточные кровотечения). У заболевших эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме продукта. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина -внутримышечно 1 мл 5% раствора тиамина хлорида или 1 мл 6% раствора тиамина бромида (при парестезиях /чувстве онемения в конечностях/), атрифос.

Форма выпуска:

Таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10% раствор в ампулах по 5 мл.

Синонимы:

ГИНК, Тубазид, Андразид, Хемиазид, ИНХ, Котиназин, Динакрин, Дитубин, Эутизон, Гидранизил, Изокотин, Изониказид, Изоницид, Изонизид, Изотебезид, Неотебен, Ниадрин, Никазид, Никотибина, Никозид, Нидразид, Пелазид, Пиказид, Пиразидин, Римицид, Римифон, Тебексин, Тибизид, Зоназид.

Условия хранения:

Список Б. Порошок – в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки – в защищенном от света месте; ампулы – при температуре не выше +10 °С. Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше +10 °С не более 48ч.

Дополнительно:

Изониазид также входит в состав продуктов тибинекс, трикокс.

Внимание!

Перед применением медикамента “Изониазид” необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Изониазид».

Групповая принадлежность:

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/781

ИЗОНИАЗИД

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество – с калом.

Показания

Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии).

Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.

Противопоказания

Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.

Дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания.

Внутрь взрослым и подросткам – по 300 мг 1 раз/сут или по 15 мг/кг/сут 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям – 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии).

В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/сут или по 15 мг/кг 2-3 раза/неделю, детям – по 10-20 мг/кг 1 раз/сут или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю.

Длительность лечения устанавливается индивидуально.

Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях – 5-10 мг/кг/сут в 1-2 приема.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; редко – психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.

Со стороны эндокринной системы: очень редко – гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).

При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия.

Особые указания

Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.

Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).

Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами.

В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче.

У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Беременность и лактация

Возможно применение изониазида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Изониазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Описание препарата ИЗОНИАЗИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/isoniazid/

Изониазид

Изониазид относится к противотуберкулезным лекарственным средствам.

Форма выпуска и состав

Изониазид выпускается в форме таблеток, порошка и раствора для в/в и в/м введения.

Таблетки Изониазид выпускаются в блистерах по 10 шт., в картонной пачке находится 10 блистеров, или в банке из темного стекла по 100 шт.

Порошок Изониазид помещен в полиэтиленовые пакеты по 25 кг или 50 кг.

Раствор для инъекций 10% Изониазид реализуется в ампулах по 5 мл, которые помещены в упаковки по 5 или 10 шт.

Активное вещество препарата Изониазид – изониазид.

Таблетки содержат изониазид (100 мг, 200 мг или 300 мг) и вспомогательные вещества: полисорбат 80, кальция стеарата моногидрат, кросповидон, крахмал картофельный.

В 1 мл раствора Изониазид содержится 100 мг изониазида.

Показания к применению

Показаниями к применению Изониазида являются следующие заболевания и состояния:

• Активный туберкулез, в т. ч. туберкулезный менингит (в составе комплексного лечения);
• Профилактика туберкулеза у пациентов, которые находятся в близком контакте с больными туберкулезом;
• Профилактика туберкулеза у пациентов, имеющих положительную кожную реакцию на туберкулин и рентгенологические данные, которые указывают на непрогрессирующий туберкулез;
• Профилактика туберкулеза у детей возрастом менее 4 лет, имеющих положительную реакцию на туберкулин и повышенный риск диссеминации.

Противопоказания

Изониазид не рекомендуется принимать при наличии таких заболеваний:

• Выраженный атеросклероз;
• Полиомиелит в анамнезе;
• Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
• Нарушения функций почек и печени.

Не назначают Изониазид в дозировке больше 10 мг/кг при микседеме, экземе и псориазе в фазе обострения, бронхиальной астме, болезнях нервной системы, распространенном атеросклерозе, ишемической болезни сердца, гипертонической болезни 2-3 стадии, легочно-сердечной недостаточности 3 стадии, беременности.

Внутривенное введение Изониазида противопоказано при воспалении вен (флебитах).

Способ применения и дозировка

Изониазид принимают перорально, внутрикавернозно (в полость, которая образовывается в результате омертвения тканей), внутривенно, внутримышечно, ингаляционно.

Дозу препарата и продолжительность курса терапии устанавливает врач индивидуально для каждого пациента.

Средние дозировки: перорально взрослым и подросткам по 15 мг/кг/сутки 2-3 раза в неделю либо по 300 мг 1 раз/сутки в неделю. Детям применяют по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю или по 10-20 мг/кг 1 раз в сутки.

Внутримышечно подросткам и взрослым вводят по 15 мг/кг 2-3 раза в неделю или по мг/кг 1 раз в сутки, детям – 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю либо 10-20 мг/кг 1 раз в сутки.

Суточная доза для внутрикавернозного введения составляет 10-15 мг/кг, при ингаляциях назначается 5-10 мг/кг, разделенные в два приема.

При приеме внутрь и внутривенном введении максимальная суточная дозировка для взрослых – 300 мг.

Для профилактики туберкулеза препарат принимают перорально по 5-10 мг/кг/сутки, разделив на два приема. Курс профилактики составляет два месяца.

Побочные действия

При приеме Изониазида возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Головокружение, головная боль, иногда – периферический неврит, нарушения сна, эйфория, психоз;
• Тошнота и рвота, лекарственный гепатит;
• Кожные высыпания, зуд;
• Боли в области сердца;
• Очень редко – меноррагии у женщин и гинекомастия у мужчин.

Побочные явления обычно исчезают при уменьшении дозировки или временном перерыве в приеме Изониазида.

Особые указания

После инъекции Изоиазида пациенту рекомендуется соблюдать постельный режим на протяжении 1-1,5 часов.

Для того чтобы избежать быстрого развития устойчивости возбудителя, Изониазид принимают одновременно с другими противотуберкулезными препаратами.

С целью уменьшения побочных действий Изониазид назначают одновременно с тиамином (в/м), глутаминовой кислотой (перорально) или пиридоксином (в/м или перорально).

Аналоги

К аналогам Изониазида относятся: Зоназид, Тибизид, Тебексин, Римифон, Римицид, Пиразидин, Пиказид, Пелазид, Нидразид, Никозид, Никотибина, Ниадрин, Неотебен, Изотебезид, Изонизид, Изоницид, Изониказид, Изокотин, Гидранизил, Эутизон, Дитубин, Динакрин, Котиназин, ИНХ, Хемиазид, Андразид, Тубазид, ГИНК.

Сроки и условия хранения

Таблетки Изониазид следует хранить в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не выше 25ºС, порошок – в хорошо укупоренных стеклянных банках при температуре не выше 25ºС, ампулы – при температуре не выше 10ºС.

Приготовленные из порошка растворы можно хранить не больше 48 часов при температуре до 10ºС.

Источник: http://spravka03.net/izoniazid.html

Изониазид — эффективное средство при туберкулёзе

Туберкулёз — широко распространённое в мире инфекционное заболевание людей и животных, вызываемое различными видами микобактерий из группы Mycobacterium tuberculosis complex, которые также называют палочками Коха.

Туберкулёз обычно поражает лёгкие, но иногда затрагивает другие органы и системы. Инфекция передаётся воздушно-капельным путём при разговоре, кашле и чихании больного. Часто заболевание протекает в бессимптомной, скрытой форме.

Как помогает в лечении туберкулёза препарат Изониазид?

Описание препарата

Изониазид – противотуберкулёзный препарат, оказывающий губительное воздействие на палочку Коха. На возбудителей любых других инфекций данное лекарство не оказывает действия.

Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулёзных средств. Другие препараты этой группы (к примеру, Фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты.

Фармакологическое действие и группа

Изониазид оказывает бактерицидный эффект на внутриклеточные и на внеклеточные микобактерии туберкулёза, особенно на активно размножающиеся палочки. Препарат легко и быстро всасывается в пищеварительном тракте.

Его максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 часа после приёма. Лечебная концентрация Изониазида в крови сохраняется после принятия разовой дозы внутрь на протяжении 6-24 часов. Препарат проникает во все ткани и жидкости организма.

С белками крови связывается в небольшом количестве – до 10%.

Существует несколько лекарственных форм препарата Изониазид:

• Таблетки и порошки по 0,1 г (100 мг), по 0,2 г (200 мг), по 0,3 г (300 мг).
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 10% (в 1 ампуле 5 мл).
• Сироп – содержит 100 мг изониазида в 5 мл, выпускается в тёмных стеклянных флаконах по 200 мл.

Показания и противопоказания к применению

Изониазид применяется при лечении активного туберкулёза во всех формах и при любой его локализации. Особенно эффективен препарат при остром туберкулёзном процессе.

Препарат включают в состав комбинированной терапии при туберкулёзном менингите, его можно сочетать с другими препаратами противотуберкулёзного действия.

При смешанных инфекциях может комбинироваться с антибиотиками и с сульфаниламидными препаратами. Включен в химиотерапию.

Изониазид также назначается для профилактики туберкулёза следующим лицам:

• Физически здоровым людям любого возраста, близко контактирующим с больным бациллярным туберкулёзом (БК+);
• Детям и подросткам, имеющим семейный, квартирный или родственный контакт с больными активным небациллярным туберкулёзом (БК-);
• Детям и подросткам, контактным с больными бациллярным туберкулёзом (БК+) в детских дошкольных учреждениях и школе;
• Взрослым и подросткам при положительной кожной реакции на туберкулин (проба Манту) свыше 5 мм или при нарастании пробы с туберкулином на 6 мм и больше;
• Детям до 4 лет – при пробе Манту с показателем свыше 10 мм;
• Детям и подросткам при первичном туберкулёзном инфицировании;
• Детям и подросткам, инфицированным туберкулёзом и больным сахарным диабетом или получающим лечение иммунодепрессантами и кортикостероидными препаратами;
• Детям и подросткам, перенёсшим какие-либо тяжёлые инфекции (пневмонию, коклюш, корь и другие);
• Взрослым лицам, имеющим остаточные туберкулёзные изменения и получающим иммунодепрессанты, а также кортикостероидные препараты;
• Пациентам, больным сахарным диабетом, язвенной болезнью, силикозом I-II ст., хроническими неспецифическими заболеваниями лёгких, психическими заболеваниями, алкоголизмом;
• ВИЧ-инфицированным пациентам при снижении иммунитета;
• Животноводам, имеющим в собственном хозяйстве скот, заражённый туберкулёзом.
• Детям в возрасте до 4 лет с положительной кожной реакцией на туберкулин (больше 10 мм);
• Пациентам с реакцией на туберкулин более 5 мм и при указании на непрогрессирующий туберкулёз рентгенологических данных.

Препарат назначают детям, как и взрослым, для лечения или профилактики туберкулёза. Дозировка подбирается в индивидуальном порядке для каждого ребёнка. Внутрь назначается лечебная суточная доза от 5 до 15 мг/кг веса ребёнка за 1-2 приёма. Наибольшая суточная доза должна быть равна 500 мг. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

В инъекциях (внутримышечных и внутривенных) суточная доза равна 10-15 мг/кг массы тела ребёнка. Одновременно с Изониазидом назначается внутрь Пиридоксин (витамин В6) в дозе 10 мг на каждые 100 мг Изониазида.

Побочные эффекты у детей встречаются редко. К таковым относятся:

• Аллергические реакции;
• Судороги;
• Нарушение памяти;
• Психозы.

Многие родители, ознакомившись с инструкцией препарата, отказываются от профилактического курса Изониазида ребёнку, мотивируя свой отказ тем, что у малыша нет никаких признаков заболевания.

Дело в том, что на протяжении первых 2 месяцев явных проявлений туберкулёза может и не быть (в этом случае заболевание протекает в латентной, скрытой форме). В данной ситуации Изониазид поможет иммунной системе ребёнка справиться с микобактерией туберкулёза.

Если же лекарство не принимать, то через некоторое время заболевания разовьётся и ребёнку придётся принимать лекарство в более высоких дозах и в течение более продолжительного времени.

Изониазид при беременности

Изониазид может проникать через плаценту к плоду и в грудное молоко, поэтому применение этого лекарственного препарата допускается в период беременности и лактации лишь по строгим показаниям. При этом дозы Изониазида не должны превышать 10 мг на 1 кг веса беременной и кормящей матери.

Ограничения к применению

Применение дозы выше 10 мг/кг в сутки не допускается в следующих состояниях:

• Беременность;
• Кормление грудью;
• Психоз в анамнезе;
• Алкоголизм;
• Лёгочно-сердечная недостаточность III стадии;
• Артериальная гипертензия II и III стадии;
• ИБС;
• Распространённый атеросклероз;
• Заболевания нервной системы;
• Бронхиальная астма;
• Псориаз;
• Экзема (в фазе обострения);
• Гипотиреоз;
• Острый гепатит;
• Цирроз печени;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Флебрит.

Чтобы не допустить быстрого развития устойчивости туберкулёзной палочки применение Изониазида комбинируют с другими препаратами аналогичного действия. После введения инъекции больному следует 1-1,5 часа соблюдать постельный режим.

Возможные осложнения, вызванные препаратом

Применение Изониазида может вызывать нежелательные побочные эффекты:

• Боли в области сердца (со стороны сердечно-сосудистой системы);
• Лекарственный гепатит, тошноту, рвоту (со стороны пищеварительной системы);
• Головокружение, головную боль, редко – нарушения сна, эйфорию, психоз, периферический неврит (со стороны нервной системы);
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
• Очень редко: у женщин — меноррагии, у мужчин – гинекомастию (со стороны эндокринной системы).

Для уменьшения побочного действия Изониазид назначают одновременно с Глутаминовой кислотой (внутрь), Пиридоксином (внутрь или внутримышечно), Тиамином (внутримышечно).

Как принимать Изониазид?

Лекарство при туберкулёзе принимают по-разному:

• Внутрь,
• Вводят в инъекциях (внутримышечно, внутривенно);
• Внутрикавернозно (каверна – это полость, образующаяся в лёгких вследствие туберкулёзного процесса);
• Ингаляционно.

Изониазид принимают перорально после употребления пищи (так как всасывание препарата снижается при приёме таблеток одновременно с пищей).

При плохой переносимости лекарства или при наличии хронических заболеваний органов пищеварения Изониазид вводится в виде внутривенных или внутримышечных инъекций.

После введения лекарства внутривенно больной должен 1-1,5 часа полежать в постели.

Внутрикавернозно и в виде ингаляций Изониазид вводится при определённых формах туберкулёза.

Во время курса лечения препаратом Изониазид пациенту необходимо соблюдать диету, а именно:

• Исключить употребление сыра (особенно чеширского или швейцарского);
• Ограничить употребление некоторых сортов рыбы (сардинеллы, тунца).

Потребление вышеперечисленных продуктов увеличивает риск возникновения побочных реакций, возникающих в результате подавления ферментов (моноаминооксидазы и диаминооксидазы) и нарушения метаболизма биологически активных веществ, содержащихся в сыре и рыбе.

Видео

Выводы

Изониазид – очень эффективное средство при туберкулёзе. Применение данного препарата необходимо как при лечении заболевания, так и в профилактических целях.

Несмотря на возможность проявления побочных эффектов (а это свойственно большинству лекарственных средств) Изониазид следует применять при лечении туберкулёза как детям, так и взрослым.

Главное – учесть противопоказания и ограничения в применяемых дозах.

Читайте также про то, как проявляется туберкулез у детей и про лечение инфильтративного туберкулеза легких.

Источник: https://drLOR.online/zabolevaniya/legkix/tuberkulez/izoniazid-effektivnoe-sredstvo.html

Изониазид в таблетках — инструкция по применению

Во избежание быстрого развития устойчивости Micobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Не рекомендуется применять в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и артериальной гипертензии, ВИЧ инфекции, ишемической болезни сердца, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами.

В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче.

У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. Риск токсичности изониазида повышается при тяжелой почечной недостаточности (клиренс применения менее 10 мл/мин). Во время лечения регулярное проведение офтальмологического обследования.

Лечение изониазидом следует сочетать с приемом витамина В6 (внутрь 60-100 мг через 2 ч после инъекции изониазида, или в/м 100-150 мг/сут через 30 мин после инъекции), глутаминовой кислоты (1-1.

5 г/сут), витамина В1 (в/м 1 мл 5 %-ного раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 %-ного раствора тиамина бромида) и натриевой соли АТФ с целью профилактики периферической нейропатии и других побочных явлений со стороны нервной системы.

Следует соблюдать максимально возможные интервалы между введениями изониазида и стрептомицина, принимать изониазид не менее чем за 1 ч до приема антацидов.

Употребление в пищу сыра и рыбы на фоне приема изониазида может сопровождаться ощущением жара или ознобом, покраснением и зудом кожи, сердцебиением, потливостью, головной болью, головокружением вследствие нарушения изониазидом метаболизма тирамина и гистамина.

Беременность и период лактации

Применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Изониазид проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. При беременности и в период лактации назначают в дозе не более 10 мг/кг.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Micobacterium tuberculosis тұрақтылығы тез пайда болмау үшін изониазидті басқа да туберкулезге қарсы дәрілік заттармен біріктіріп қабылдайды.

10 мг/кг-ден жоғары дозада өкпе-жүрек жеткіліксіздігі және артериялық гипертензияның ауыр түрлерінде, АИВ-жұқпасында, жүректің ишемиялық ауруында, таралған атеросклерозда, жүйке жүйесінің ауруларында, бронх демікпесінде, псиориазда, экземаның өршуі кезінде, микседемада қабылдауға болмайды.

Изониазид бауырда ацетилдену жолымен белсенді емес метоболиттерге дейін метаболизденеді. Ацетилдену дәрежесі генетикалық факторларға байланысты өзгереді.

Метаболиздену дәрежесі бірдей болмағандықтан қабылдау алдында белсенді заттың қан мен несептегі белсенділігінің төмендеу жылдамдығын міндетті түрде анықтау қажет.

Белсенділігінің төмендеуі жылдам байқалатын науқастарда изониазидті жоғары дозада қолдану керек.

Емдеу кезінде алкоголь қабылдауға болмайды. Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде (қолдану клиренсі минутына 10 мл аздау) изониазид уыттылығының қаупі артады. Емдеу кезінде тұрақты офтальмологиялық тексеру жүргізу керек.

Изониазидпен емдеуді шеткергі нейропатия мен басқа да жүйке жүйесі тарпынан болатын жағымсыз құбылыстардың алдын алу мақсатында В6 витаминін (изониазид инъекциясынан соң 2 сағаттан кейін ішке 60-100 мг, немесе инъекциядан соң 30 минуттан кейін б/і 100-150 мг/тәулігіне), глутамин қышқылын (1-1.

5 г/тәулігіне), В1 витаминін (б/і 1 мл тиамин хлоридінің 5 % ерітіндісі немесе 1 мл тиамин бромидінің 6 % ерітіндісі) және АТФ натрий тұзын шеткергі нейропатия мен жүйке жүйесі жағынан басқа да жағымсыз құбылыстардың алдын алу мақсатында қатар қабылдаған жөн.

Изониазид және стрептомицинді енгізудің арасында мүмкін болатын ең ұзақ аралықты сақтау керек, изониазид антацидтерді қабылдағанға дейін кем дегенде 1 сағат бұрын қолданылады.

Изониазидтің тирамин мен гистамин метаболизмін бұзуы салдарынан изониазидті қабылдау аясында тамаққа ірімшік пен балықты пайдалану қызу немесе қалтырауды сезінумен, терінің қызаруы мен қышымасымен, жүректің соғуымен, тершеңдікпен, бас ауыруымен, бас айналумен қоса жүруі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Анасы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін ықтимал қатерден жоғары болған жағдайда ғана қолдануға болады. Изониазид плацента арқылы өтіп, емшек сүтімен бөлінеді. Жүктілік және лактация кезеңінде 10 мг/кг жоғары емес дозада тағайындалады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Мұқият назар аударуды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу мүмкіндігі туралы мәселені, тек емделушінің препаратқа жекеше әсерін бағалаудан кейін ғана шешкен дұрыс.

Источник: http://izoniazid.farmed.kz/instrukcija/tabletki/

Изониазид – инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания – Лекарственный справочник ГЭОТАР

Действующее веществоИзониазидИзониазидЛекарственная форма:  таблеткиСостав:

Состав для дозировки 100 мг

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Изониазид – 0,1 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 0,00340 г, магния стеарат – 0,00055 г, стеариновая кислота – 0,00055 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,00550 г.

Состав для дозировки 300 мг

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Изониазид – 0,3 г.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 0,01020 г, магния стеарат – 0,00165 г, стеариновая кислота – 0,00165 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,01650 г.

Описание:Таблетки круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской белого или белого с кремоватым оттенком цвета, допускается мраморность.Фармакотерапевтическая группа:Противотуберкулезное средствоАТХ:  Фармакодинамика:

Противотуберкулёзное средство; действует бактериостатически.

Является пролекарством – микобактериальная каталаза-пероксидаза метаболизирует изониазид до активного метаболита, который, связываясь с еноил(ацил-переносящий белок)-редуктазой синтазы жирных кислот II, нарушает превращение дельта2-ненасыщенных жирных кислот в миколевую кислоту.

Последняя представляет собой жирную кислоту с разветвлённой цепью, которая, соединяясь с арабиногалактаном (полисахарид), участвует в образовании компонентов клеточной стенки Mycobacterium tuberculosis.

Изониазид также является ингибитором микобактериальной каталазы-пероксидазы, что снижает защиту микроорганизма против активных форм кислорода и пероксида водорода.

Изониазид также активен в отношении небольшого количества штаммов Mycobacterium kansasii (при инфекциях, вызванных данным возбудителем, перед началом лечения необходимо определять чувствительность к изониазиду).

Фармакокинетика:

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приёме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект “первого прохождения” через печень.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-2 ч, максимальная концентрация после приёма внутрь однократной дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная – до 10 %. Объём распределения – 0,57-0,76 л/кг.

Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую. Высокие концентрации создаются в лёгочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.

В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноаце- тилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путём образования системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита.

Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с “медленным” ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является индуктором изофермента CYP2E1. Период полувыведения для “быстрых ацетиляторов” – 0,5-1,6 ч; для “медленных” – 2-5 ч.

При почечной недостаточности период полувыведения может возрастать до 6,7 ч. Период полувыведения для детей в возрасте от 1,5 до 15 лет – 2,3-4,9 ч, а у новорожденных – 7,8-19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных).

Несмотря на то, что показатель периода полувыведения значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение периода полувыведения составляет 3 ч (приём внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях период полувыведения укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты.

При этом у “быстрых ацетиляторов” содержание N-ацетилизониазида составляет 93 %, а у “медленных” – не более 63 %. Небольшие количества выводятся кишечником.

Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Показания:

Туберкулёз (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:Гиперчувствительность, лекарственный гепатит и печёночная недостаточность (на фоне предшествующего лечения изониазида), заболевания печени в стадии обострения, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Алкоголизм, печёночная недостаточность, почечная недостаточность, судорожные припадки, возраст старше 35 лет, длительный приём других лекарственных средств, отме­на терапии изониазидом в анамнезе, периферическая нейропатия, ВИЧ-инфекция, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недос­таточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Беременность и лактация:

При беременности не назначать препарат в дозе выше 10 мг/кг. На время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после еды взрослым по 600-900 мг/сут в 1-3 приёма, максимальная разовая доза – 600 мг, суточная – 900 мг; детям старше 3 лет – по 5-15 мг/кг/сут, кратность приёма -1-2 раза в сутки, максимальная доза – 500 мг/сут.

С целью профилактики – внутрь, по 5-10 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 2 мес.

В период беременности и при тяжёлой форме лёгочно – сердечной недостаточно­сти, выраженном атеросклерозе, ишемической болезни сердца и артериальной гипертен- зии не следует назначать в дозах больше 10 мг/кг.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, онеме­ние конечностей, периферическая нейропатия; редко – чрезмерная утомляемость или сла­бость, раздражительность, эйфория, бессоница, неврит зрительного нерва, полиневрит, токсический психоз, эмоциональная лабильность, депрессия, судороги, токсическая ней­ропатия, нарушение памяти.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: ощущение сердцебиения, стенокар­дия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия; повышение ак­тивности аланинаминотрансферазы, аспарагинаминотрансферазы, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха; редко – токсический гепатит, в том числе с летальным исходом.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробласт- ная или апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь (коревидная, макулопапулёзная, эксфолиа- тивная, пурпура), зуд, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиповитаминоз Вб, пеллагра, гипергликемия, метабо­лический ацидоз, гинекомастия.

Прочие: очень редко – меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует не­медленно сообщить об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы проявляются в течение 0,5-3 ч после применения: тошнота, рвота, голо­вокружение, смазанная речь, нарушение зрения, зрительные галлюцинации.

При выраженной передозировке: респираторный дистресс-синдром, угнетение центральной нерв­ной системы быстро переходящее из ступора в кому, тяжёлые некупируемые судороги, тяжёлый метаболический ацидоз, ацетонурия, гипергликемия.

Лечение: при выраженной передозировке (80-150 мг/кг) недостаточная терапия приводит к нейротоксичности с летальным исходом. При адекватной терапии прогноз благоприятный.

При бессимптомной передозировке: активированный уголь, промывание желудка. При приёме в дозе более 80 мг/кг в той же дозе внутривенно вводят пиридоксин, если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, де­тям – 80 мг/кг в течение 30-60 мин.

При клинических проявлениях: адекватная вентиляция, поддержание деятельности сердечно – сосудистой системы, профилактика аспирации желудочного содержимого. Ес­ли доза принятого изониазида известна, внутривенно болюсно вводят то же количество пиридоксина в течение 3-5 мин.

Если доза принятого изониазида неизвестна, то взрослым внутривенно вводят 5 г пиридоксина, детям – 80 мг/кг. Если судороги не прекращаются, дозу можно повторить. Редко приходится назначать дозу более 10г. Максимальная безо­пасная доза пиридоксина при передозировке изониазидом неизвестна.

При неэффективно­сти пиридоксина назначают диазепам.

Необходимо контролировать содержание электролитов, мочевины, глюкозы и пар­циального давления газов в крови. При развитии метаболического ацидоза натрия гидро­карбонат может усилить гиперкапнию (необходим постоянный мониторинг).

Диализ назначают, если судороги и ацидоз не купировались пиридоксином, диазепамом и натрия гидрокарбонатом.Взаимодействие:

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Повышает гепатотоксичность рифампицина.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефро- токсичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, теофиллина, поскольку снижает их метаболизм за счёт активации изоферментов цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дози¬рования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида); следует учитывать при назначении в качестве противосудорожного средства при передозировке изониазидом.

Антацидные лекарственные средства (особенно алюминийсодержащие) замедляют всасывание и снижают концентрацию изониазида в крови (антациды следует принимать не ранее чем через 1 ч после приёма изониазида).

Форма выпуска/дозировка:Таблетки 100 мг, 300 мг.Упаковка:

10, 20 или 25 шт в контурной ячейковой упаковке.

По 2, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

100 шт в банке оранжевого стекла вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения:В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.Срок годности:5 лет.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-001157Дата регистрации:11.11.2011 / 27.02.2015Дата окончания действия:БессрочныйВладелец Регистрационного удостоверения:ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО РоссияПроизводитель:  ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО РоссияДата обновления информации:  23.10.2017Иллюстрированные инструкцииИнструкции Вверх

Источник: http://www.lsgeotar.ru/izoniazid-3617.html